北知院案例 | 法院采信補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，但不認(rèn)同專利撰寫方式

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“本文梳理了這一案例，結(jié)合審查指南修改和近期磷酸蘆可替尼的鹽型專利無效審查決定，以期對(duì)關(guān)聯(lián)技術(shù)專利撰寫和布局提供一些可借鑒的方法和思路?！?br/>

來源：IPRdaily中文網(wǎng)（iprdaily.cn）
作者：孟志 滕詣迪

（2018）京73行初2626號(hào)案中涉及是否接受同一申請(qǐng)人在先申請(qǐng)、在后公開的專利中記載內(nèi)容作為補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，證實(shí)專利中概述性描述的技術(shù)效果，北京知識(shí)產(chǎn)權(quán)法院認(rèn)為應(yīng)該接受與采信該補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，但并不認(rèn)為原告這一撰寫方式對(duì)于申請(qǐng)人而言是一種可預(yù)期的作法[1]。本文梳理了這一案例，結(jié)合審查指南修改和近期磷酸蘆可替尼的鹽型專利無效審查決定，以期對(duì)關(guān)聯(lián)技術(shù)專利撰寫和布局提供一些可借鑒的方法和思路。

一、涉及藥物信息

（2018）京73行初2626號(hào)案涉及貝格列凈（bexagliflozin）的鹽型晶體專利，該藥物是TheracosBio公司研發(fā)的一種鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2(SGLT2)抑制劑，2023年01月20日FDA批準(zhǔn)作為飲食和運(yùn)動(dòng)的輔助手段，以改善成人2型糖尿病患者的血糖控制；2024年01月04日在中國(guó)新藥上市申請(qǐng)（NDA）獲CDE受理，結(jié)構(gòu)式如下：

二、涉案專利布局

申請(qǐng)人在2008年08月22日申請(qǐng)了貝格列凈的化合物專利PCT/US2008/074058（以下簡(jiǎn)稱“058”號(hào)專利）[2]，并在2009年08月21日申請(qǐng)了鹽型晶型專利PCT/US2009/054585[3]。從下圖可以看出，鹽型晶型專利的優(yōu)先權(quán)日與“058”號(hào)化合物專利的PCT申請(qǐng)日為同一天，且同時(shí)“首次”記載了貝格列凈的雙L-脯氨酸復(fù)合物及其制備方法，但鹽型晶型專利做了底物拓展形成通式化合物的鹽和方法學(xué)，以期拓展保護(hù)范圍選擇了另案申請(qǐng)。由于鹽型晶型專利優(yōu)先權(quán)和“058”號(hào)化合物專利同日申請(qǐng)，所以化合物專利并不構(gòu)成現(xiàn)有技術(shù)和抵觸申請(qǐng)。

鹽型晶型專利中，針對(duì)貝格列凈雙L-脯氨酸復(fù)合物記載了其制備和晶體表征數(shù)據(jù)，說明書概述性記載了復(fù)合物和母體化合物貝格列凈抑制SGLT2的技術(shù)效果，但未記載具體實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)；即未對(duì)復(fù)合物進(jìn)行實(shí)際技術(shù)效果的測(cè)試，也未將“058”號(hào)化合物專利中貝格列凈的具體試驗(yàn)效果數(shù)據(jù)記載到鹽型晶型專利中。這一撰寫方式，在實(shí)審過程中認(rèn)為無法基于專利申請(qǐng)文本和現(xiàn)有技術(shù)預(yù)期復(fù)合物具有更好的抑制SGLT2的技術(shù)效果，并引發(fā)了后續(xù)復(fù)審和行政訴訟。

三、鹽型晶型專利授權(quán)確權(quán)過程

鹽型晶型專利通過PCT進(jìn)入中國(guó)（母案申請(qǐng)?zhí)?00980140105.4）[4]，并進(jìn)行了分案（申請(qǐng)?zhí)?01410098658.0，簡(jiǎn)稱“658”號(hào)專利）[5]；母案和分案都經(jīng)歷了駁回復(fù)審，母案復(fù)審維持駁回后申請(qǐng)人放棄，分案復(fù)審維持駁回決定后提起了行政訴訟（2018）京73行初2626。北京知識(shí)產(chǎn)權(quán)法院采信了原告復(fù)審階段補(bǔ)充提交的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)（即“058”號(hào)化合物專利記載的貝格列凈的具體試驗(yàn)數(shù)據(jù)），撤銷了分案的復(fù)審決定，但法院并不認(rèn)為原告這一撰寫方式對(duì)于申請(qǐng)人而言是一種可預(yù)期的作法。2021年8月國(guó)知局重新組成合議組審查并發(fā)出復(fù)審?fù)ㄖ獣瑥?fù)審?fù)ㄖ獣赋鲈诳紤]補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)的基礎(chǔ)上，也不符合創(chuàng)造性，最終分案駁回失效，即回到了評(píng)價(jià)化合物本身不具備創(chuàng)造性的觀點(diǎn)上。涉案鹽型晶型專利的整個(gè)授權(quán)確權(quán)流程如下，本文重點(diǎn)對(duì)“658”號(hào)分案補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)和專利撰寫布局進(jìn)行分析：

3.1 分案駁回決定

“658”號(hào)專利整個(gè)授權(quán)確權(quán)過程中，均未修改權(quán)利要求；爭(zhēng)取的最大保護(hù)范圍為權(quán)1保護(hù)的貝格列凈雙L-脯氨酸復(fù)合物的晶型（以3個(gè)XRPD衍射特征峰進(jìn)行限定），并在權(quán)6中限定了具體晶體具體XRPD粉末衍射圖，筆者認(rèn)為這是申請(qǐng)人能接受的最小保護(hù)范圍，所以整個(gè)過程中未修改權(quán)利要求。

駁回決定中引用的對(duì)比文件為BMS申請(qǐng)的達(dá)格列凈雙L-脯氨酸復(fù)合物（WO2008/002824A1）[6]，指出區(qū)別技術(shù)特征為：1）結(jié)構(gòu)不同：達(dá)格列凈為乙氧基，涉案專利為環(huán)丙氧基乙氧基；2）因結(jié)構(gòu)不同導(dǎo)致的粉末衍射不同。解決的技術(shù)問題為：提供一種替代的SGLT2抑制劑的L-脯氨酸復(fù)合晶體。

結(jié)構(gòu)上分析，駁回決定中指出母核不變，將乙氧基替換為環(huán)丙氧基乙氧基容易想到。技術(shù)效果上，并不能證明取代基的變化帶來何種更好的技術(shù)效果；即沒有采納申請(qǐng)人主張的說明書有記載，但未有試驗(yàn)證實(shí)的“具有SGLT2選擇性抑制作用”這一“斷言式”技術(shù)效果，以不具備創(chuàng)造性駁回。

3.2 分案復(fù)審分析

申請(qǐng)人在答復(fù)復(fù)審?fù)ㄖ獣^程中，補(bǔ)充了附件1：申請(qǐng)人在先申請(qǐng)、在后公開的“058”號(hào)化合物專利，記載了貝格列凈的技術(shù)效果，顯示其對(duì)SGLT2選擇性抑制作用，IC50<1μm；附件2：2011年發(fā)表的有關(guān)貝格列凈對(duì)SGLT2選擇性抑制效果文章。通過補(bǔ)充數(shù)據(jù)，結(jié)合涉案專利申請(qǐng)時(shí)記載的技術(shù)效果，來證明本申請(qǐng)具有“SGLT2選擇性抑制作用”效果，證實(shí)相比現(xiàn)有技術(shù)具有有益效果，同時(shí)闡述了將乙氧基替換為環(huán)丙氧基乙氧基非顯而易見性。

2017年09月28日第130866號(hào)復(fù)審決定書[7]中指出，由于補(bǔ)充附件1，其公開日晚于本申請(qǐng)的優(yōu)先權(quán)日，不是涉案專利的現(xiàn)有技術(shù)，所以本領(lǐng)域技術(shù)人員無法基于附件1記載的內(nèi)容來預(yù)期貝格列凈雙L-脯氨酸復(fù)合物的晶體形式具有“SGLT2選擇性抑制作用”效果，附件2評(píng)價(jià)類似。

另外，復(fù)審決定中指出，由于無法預(yù)見本申請(qǐng)晶體復(fù)合物能夠解決其技術(shù)問題，獲得其技術(shù)效果，即沒有對(duì)現(xiàn)有技術(shù)做出技術(shù)貢獻(xiàn)，不滿足創(chuàng)造性關(guān)于顯著的進(jìn)步的基礎(chǔ)上，合議組不再對(duì)“環(huán)丙氧基”或“環(huán)丙基乙氧基”是否屬于本領(lǐng)域的常規(guī)基團(tuán)以及晶體的形式是否可預(yù)期發(fā)表進(jìn)一步的意見。

即當(dāng)時(shí)復(fù)審委認(rèn)為，在專利文本中僅聲稱但未記載相關(guān)支持性實(shí)驗(yàn)的技術(shù)效果，如果補(bǔ)充該技術(shù)效果的證據(jù)是在申請(qǐng)日之后公開，不能認(rèn)定為現(xiàn)有技術(shù)，無法采信該實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)的補(bǔ)充。

3.3 行政訴訟一審

北知院在（2018）京73行初2626號(hào)認(rèn)為，對(duì)于雖記載在說明書中但并非聲稱的技術(shù)貢獻(xiàn)的技術(shù)效果而言，未記載相應(yīng)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)并不必然使得該發(fā)明創(chuàng)造違反專利法充分公開的要求，因此，在化學(xué)領(lǐng)域的發(fā)明創(chuàng)造中，此類技術(shù)效果可能存在僅有文字記載但缺少實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)支持的情形，因這一效果在創(chuàng)造性判斷中可能構(gòu)成實(shí)際解決的技術(shù)問題。

此種情況下補(bǔ)充提交的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)是否可以采信，或者說判斷說明書文字記載的技術(shù)效果是否僅為斷言，取決于該技術(shù)效果是否屬于申請(qǐng)人在訴爭(zhēng)發(fā)明“申請(qǐng)日”之前的技術(shù)貢獻(xiàn)，以及公眾在獲知訴爭(zhēng)發(fā)明之時(shí)是否可以確認(rèn)該效果。如果符合上述要求，則因?qū)?shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)的采信既不會(huì)使申請(qǐng)人獲得超出其技術(shù)貢獻(xiàn)的保護(hù)，亦不會(huì)影響公眾利益，故這一實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)所證明的技術(shù)效果在創(chuàng)造性判斷中應(yīng)予考慮，而不能僅因其未在說明書中記載相關(guān)數(shù)據(jù)而當(dāng)然認(rèn)定該技術(shù)效果屬于斷言式的技術(shù)效果。

基于以上邏輯，北知院采信了試驗(yàn)數(shù)據(jù)補(bǔ)充，認(rèn)為附件1并非本申請(qǐng)的現(xiàn)有技術(shù)，但因附件1的申請(qǐng)人亦為原告，且其申請(qǐng)日早于本申請(qǐng)，故該證據(jù)可以證明原告在本申請(qǐng)的申請(qǐng)日之前已通過實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證了本申請(qǐng)化合物的SGLT2抑制效果。此外，因附件1的公開日亦早于本申請(qǐng)的公開日，公眾在獲知本申請(qǐng)時(shí)己可獲得附件1，并確認(rèn)本申請(qǐng)的化合物具有SGLT2抑制效果，故接受附件1中的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)并不會(huì)對(duì)公眾利益造成損害。附件2并非原告智力成果，且產(chǎn)生在本申請(qǐng)的優(yōu)先權(quán)日之后，所以對(duì)附件2補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)不予采信。最終法院判決撤銷原復(fù)審決定書。

法院最后指出，雖本案采信了原告補(bǔ)充提交的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，但并不認(rèn)為原告這一撰寫方式對(duì)于申請(qǐng)人而言是一種可預(yù)期的作法。本案實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)被采信的前提之一為在先專利申請(qǐng)的公開日早于本申請(qǐng)的公開日，從而使得公眾在獲知本申請(qǐng)的同時(shí)能夠確認(rèn)其技術(shù)效果，但這一條件是否能夠滿足并不完全取決于申請(qǐng)人。這也就意味著采用這種方式撰寫的專利申請(qǐng)有可能因在先專利申請(qǐng)未能在先公開，從而使原本可被授權(quán)的專利因?yàn)槿鄙賹?shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)而無法被授權(quán)或者授權(quán)后被宣告無效。為避免這一情形的出現(xiàn)，申請(qǐng)人仍應(yīng)盡可能將與發(fā)明內(nèi)容相關(guān)的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)直接記載于涉案申請(qǐng)的說明書中。

3.4 重新復(fù)審

2021年8月21日，復(fù)審委重新成立合議組后發(fā)出復(fù)審?fù)ㄖ獣?，指出在母核一致的情況下，針對(duì)取代基替換的位點(diǎn)，對(duì)比文件1中給出了“選擇項(xiàng)涵蓋范圍及其廣泛”的取代基類型，組合得到本申請(qǐng)不需付出創(chuàng)造性勞動(dòng)。同時(shí)指出，最為關(guān)鍵的是，雖然附件1可以表明本申請(qǐng)晶體的母體化合物作為SGLT2 抑制，其IC50<1μm，但不足以證明這一技術(shù)效果相比對(duì)比文件1超出了本領(lǐng)域技術(shù)人員的預(yù)期；即認(rèn)為即便以化合物的有益效果作為支持鹽型晶體的有益效果，也不滿足創(chuàng)造性的要求。

筆者未看到申請(qǐng)人針對(duì)該復(fù)審?fù)ㄖ獣囊庖婈愂?，但最終分案處于駁回失效狀態(tài)。由于涉案專利中鹽型晶型的有益效果主要來源于化合物，當(dāng)化合物有益效果無法支持鹽型晶型的創(chuàng)造性時(shí)，按照此復(fù)審?fù)ㄖ獣妥罱K駁回結(jié)果，第三方是否可以以此來無效貝格列凈化合物專利。

四、總結(jié)與啟示

4.1 補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)

北知院給出針對(duì)僅有文字記載但缺少實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)支持的技術(shù)效果，判斷技術(shù)效果是否僅為斷言時(shí)，是否接受補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)的方法：1）取決于該技術(shù)效果是否屬于申請(qǐng)人在訴爭(zhēng)發(fā)明“申請(qǐng)日”之前的技術(shù)貢獻(xiàn)，以及2）公眾在獲知訴爭(zhēng)發(fā)明之時(shí)是否可以確認(rèn)該效果，即從申請(qǐng)人和公眾雙方利益角度，分別給出了補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)證據(jù)在時(shí)間上需滿足的條件。

2017年鹽型晶型分案復(fù)審中國(guó)知局依據(jù)補(bǔ)充數(shù)據(jù)公開日晚于涉案專利申請(qǐng)的優(yōu)先權(quán)日，不能作為涉案專利的現(xiàn)有技術(shù)，不予接受補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，即在對(duì)證據(jù)資格的評(píng)價(jià)思路具有一定的差異；2023年版審查指南第二部分第二章中將引證文獻(xiàn)中將所引證的專利文件的公開日不能晚于本申請(qǐng)的公開日[8]，這與北知院針對(duì)補(bǔ)充證據(jù)公眾視角考慮點(diǎn)一致；但涉案專利并未將化合物專利作為引證文獻(xiàn)記載在鹽型晶型專利申請(qǐng)文件中，而是將具體實(shí)驗(yàn)單獨(dú)作為補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)。

4.2 合理拆分保護(hù)主題

貝格列凈雙L-脯氨酸復(fù)合物同一天“首次”記載在了“058”號(hào)專利（即為復(fù)合物DM）和鹽型晶型優(yōu)先權(quán)中，但鹽型晶型優(yōu)先權(quán)專利中體現(xiàn)了底物拓展形成了通式化合物的多種鹽型，化合物專利中僅體現(xiàn)了貝格列凈雙L-脯氨酸復(fù)合物且未記載在權(quán)要中，即并未直接將全部數(shù)據(jù)補(bǔ)充至“058”號(hào)專利中，另案申請(qǐng)?jiān)噲D尋求更大保護(hù)范圍進(jìn)行保護(hù)。

筆者贊同將鹽型晶型專利另案申請(qǐng)，但認(rèn)為技術(shù)方案記載上，將“貝格列凈雙L-脯氨酸復(fù)合物”體現(xiàn)在“058”號(hào)專利中必要性不大，化合物專利中發(fā)明點(diǎn)在于化合物本身，本案中在未進(jìn)一步研究晶體技術(shù)效果的前提下并不會(huì)增加化合物創(chuàng)造性；時(shí)間上，可以將鹽型晶型優(yōu)先權(quán)的遞交時(shí)間由化合物正式遞交同一天延后約6個(gè)月至化合物專利公開前，延長(zhǎng)專利保護(hù)期。

4.3 關(guān)聯(lián)技術(shù)申請(qǐng)時(shí)間和披露內(nèi)容規(guī)劃

藥品研發(fā)不同階段，會(huì)產(chǎn)生多種保護(hù)主題的專利，有時(shí)在后某階段特定研發(fā)成果雖滿足藥品進(jìn)一步開發(fā)的要求，但創(chuàng)新點(diǎn)可能主要依托在先階段的專利主題；若不及時(shí)申請(qǐng)專利，可能會(huì)因在先成果的公開成為在后申請(qǐng)最接近的現(xiàn)有技術(shù)，導(dǎo)致不滿足創(chuàng)造性無法授權(quán)，或被第三方搶先申請(qǐng)。

針對(duì)以上情形，在后申請(qǐng)需注意以下兩點(diǎn)：首先，時(shí)間上建議在被依托的在先創(chuàng)新主題專利正式申請(qǐng)后、公開前另案遞交優(yōu)先權(quán)申請(qǐng)；

其次，技術(shù)內(nèi)容記載上，如（2018）京73行初2626指出，申請(qǐng)人仍應(yīng)盡可能將與發(fā)明內(nèi)容相關(guān)的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)直接記載于涉案申請(qǐng)的說明書中，即將被依托的在先創(chuàng)新主題（如化合物專利）的有益效果的試驗(yàn)數(shù)據(jù)記載在在后另案主題（如鹽型晶型專利）申請(qǐng)中。筆者認(rèn)為如果不直接完整記載，將被依托的在先創(chuàng)新主題的申請(qǐng)?zhí)栆砸C文件的方式記載在在后另案申請(qǐng)的優(yōu)先權(quán)中（需確保引證專利在另案申請(qǐng)公開前公開），同時(shí)在后另案申請(qǐng)中采用概述和/或定量描述被依托的在先創(chuàng)新主題的技術(shù)效果的方式也應(yīng)當(dāng)被接受，這在2025年03月12日和2024年09月13日公開的磷酸蘆可替尼的鹽型專利兩份無效審查決定（第586102號(hào)和第581476號(hào)）[9-10]也得到了驗(yàn)證。

參考文獻(xiàn)：
[1]（2018）京73行初2626
[2]PCT/US2008/074058
[3]PCT/US2009/054585
[4]CN200980140105.4
[5]CN201410098658.0
[6]WO2008/002824A1
[7]第130866號(hào)復(fù)審決定書
[8]2023版專利審查指南
[9]第586102號(hào)無效宣告請(qǐng)求審查決定書
[10]第581476號(hào)無效宣告請(qǐng)求審查決定書

（原標(biāo)題：北知院案例| 法院采信補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，但不認(rèn)同專利撰寫方式）

來源：IPRdaily中文網(wǎng)（iprdaily.cn）

作者：孟志 滕詣迪

編輯：IPRdaily辛夷          校對(duì)：IPRdaily縱橫君

注：原文鏈接：北知院案例 | 法院采信補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，但不認(rèn)同專利撰寫方式（點(diǎn)擊標(biāo)題查看原文）

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